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Jens Bielenberg
Apotheker, Raphael-Apotheke
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Naturheilpraxis 4/2011
Jens Bielenberg
Grapefruit enthält zahlreiche Wirkstoffe mit interessanten pharmakologischen Effekten. In jüngster Zeit weist die internationale medizinische Literatur zahlreiche Hinweise auf Interaktionen mit Arzneistoffen auf. 50 % der häufig verordneten Arzneimittel führen mit Grapefruit zu Interaktionen. Während sich Grapefruit in Europa erst Mitte der 50er Jahre etablieren konnte und gegenüber Orangensaft eher eine untergeordnete Rolle spielt, konsumieren in den USA 14% der Bevölkerung regelmäßig Grapefruitsaft (GTS) (1). Besonders die in Grapefruit enthaltenen Stoffe Naringenin und Bergamottin interagieren über die Enzyme des Cytochromsystems mit dem Metabolismus vieler Arzneistoffe. Weiterhin hemmt Naringin, das Glykosid des Naringenins, die Funktion des Anion-Transportpeptids OATP1A2 im Darm, das für die Resorption von Arzneistoffen verantwortlich ist, so dass oft therapeutische Wirkspiegel über die Interaktion nicht erreicht werden können.
Es ist einer Zufallsentdeckung zu verdanken, dass der Interaktion zwischen GTS und Medikamenten eine größeres Interesse geschenkt wird. In einer Studie für die Zulassung des Antihypertonikums und Calciumantagonisten Felodipin (Munobal®) wurde die Wechselwirkung zwischen Felodipin und Alkohol untersucht. Dabei wurde auch GTS hinsichtlich einer Interaktion begutachtet. GTS führte in der Untersuchung zu einem deutlichen Anstieg der Plasmakonzentration von Felodipin. Orangensaft verursachte diese Interaktion nicht. In weiteren Studien konnten zahlreiche Arzneimittel identifiziert werden, die mit Flavonoiden aus dem Grapefruitsaft pharmakokinetisch durch eine Wechselwirkung mit Cytochromen der Phase I-Elimination interagieren. Die Zahl der nachgewiesenen Interaktionen wächst ständig. Doch unabhängig von diesem Mechanismus können Grapefruit-Flavonoide über eine Hemmung der 11-OH-Steroiddehydrogenase den Cortisol-Metabolismus in der Niere beeinflussen mit der potentiellen Folge eines Pseudohyperaldosterinismus und Symptomen wie Oedemen, Bluthochdruck und Elekrolytveränderungen, wie eine Wissenschaftlergruppe des Department for Pharmacology, Cornell University Medical College, New York (2) feststellte. Dies vergrößert das Spektrum von Arzneimitteln, mit denen Grapefruit-Flavonoide Wechselwirkungen eingehen kann. Der folgende Artikel beschäftigt sich mit dem Mechanismus der Interaktion und den betroffenen Arzneimitteln.
Die Grapefruit ist eine Citrusfrucht vom Grapefruitbaum, ihr lateinischer Name ist Citrus paradisi. Die Pampelmuse (lat. Citrus grandis) unterscheidet sich kaum von der Grapefruit, sie liefert nur größere Früchte. Grapefruits wachsen vor allem in subtropischen Gebieten, sie werden hauptsächlich im Süden der USA angebaut. Die Früchte werden geschält und roh gegessen oder ausgepresst als Saft getrunken. Angeboten werden, wegen ihres besonderen Gehalts an Nährstoffen, auch Grapefruitkernextrakte.
Die Grapefruit enthält eine Fülle gesunder Nährstoffe. Dazu gehören unter anderem Kohlenhydrate wie Fruktose und Pektine ebenso wie die Glucar- und Galacturonsäure. Enthalten sind die Vitamine C und B1 sowie Beta-Carotin und die Mineralstoffe Magnesium und Kalium. Hinzu kommen die Aminosäure Glutathion und die Citrussäure und einige Öle. Das Polyphenol Naringin und das Terpen Limonoid tragen zum leicht bitteren Geschmack der Grapefruit bei. Weiter enthalten sind unter anderem die Polyphenole Naringenin und Quercetin. Nur in rosa Grapefruits ist das Carotinoid Lycopin enthalten.
Die Grapefruit enthält viele Stoffe mit gesundheitlicher Wirkung. Die positiven Wirkungen betreffen vor allem das Herz-Kreislauf-System. Die Nährstoffe in der Grapefruit tragen dazu bei, atherosklerotische Plaques (Ablagerungen in den Arterien) abzubauen. Außerdem normalisiert sich der Hämatokrit (Erythrocytenanteil des peripher-venösen oder kapillaren Gesamtblutvolumens). Auch im Stoffwechsel zeigen sich positive Wirkungen, Grapefruits können zu niedrigeren Cholesterinwerten beitragen. Viele in der Grapefruit enthaltene Nährstoffe wirken antioxidativ, anti-mikrobiell und einige auch antikarzinogen. Entsprechend positiv sind die Wirkungen auf das Immunsystem.
Literatur:
1) Pillai U., Muzaffar J., Sen S., Yancey A. Grapefruit juice and Verapamil : a toxic cocktail. South Med J 2009, 102(3):306-9
2) Lee Y.S.; Lorenzo B.J.; Koufis T.; Reidenberg M.M.; Grapefruit juice and his flavonoids inhibit 11-betahydroxysteroid dehydrogenase Clin Pharmacol Ther 1996; 59(1):62-71
3) Gabor, M. Abriss der Pharmakologie der Flavonoide Akademiai Kiado Budapest 1975, S. 36/37
4) Deutsche Apothekerzeitung, Unger Matthias Naturstoffe beeinflussen die Bioverfügbarkeit von Arzneistoffen 2005; Nr 4:78-80
5) Bailey D.G. et al, Clin PharmacoKin. 1994; 6:91-8
6) Arzneitelegramm Informationsdienst für Ärzte und Apotheker 7,1996;65
7) Fuhr, U.; Kummert, A.L. Clin Pharmacol Ther 1995; 58:365-73
8) Bailey, D.G. et al Lancet 1991;337:268-9
9) Schubert W; et al Maturitas 1994;20:155-63
10) Okura T., Ozawa T., Kimura M., Kagawa Y., Yamada S. Enhancement of Grapefruit juice of morphine antinociception. Biol. Pharm Bull 2008 ,31(12):2338-41
11) Nieminen T.H., et al. Grapefruit juice enhances the exposure to orale Oxycodone. Basic Clin Pharmacol Toxicol 2010, April 15.
12) ahan A., Amidon G.L. Grapefruit juice and its constituents augment colchicines intestinal absorption: potential hazardous interaction and the role of p-glycoprotein. Pharm Res 2009,26(4) 883-92.
13) Finkelstein Y., et al. Colchicine poisining: the dark side of an ancient drug. Clin Tox 2010, 48(5):407-14.
14) Tapaninen T., et al. Grapefruit juice greatly reduces the plasma concentrations on the OARTP” B! and CYP 3A4 substrate Aliskiren. Clin Pharmacol Ther 2010 88(3):339-42
15) Palermo, M.; Armanini, D.; Delitala, G. Letter to the editor Grapefruit juice inhibits 11 b-hydroxysteroid dehydrogenase in vivo, in man Clinical endocrinology 2003,59:143-144
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