Von Jens Bielenberg
„Einer Zufallsentdeckung ist es zu verdanken, dass der Interaktion zwischen Grapefruitsaft (GTS) und Medikamenten eine größeres Interesse geschenkt wird. In einer Studie für die Zulassung des Antihypertonikums und Calciumantagonisten Felodipin (Munobal®) wurde die Wechselwirkung zwischen Felodipin und Alkohol untersucht. Dabei wurde auch GTS hinsichtlich einer Interaktion begutachtet. GTS führte in der Untersuchung zu einem deutlichen Anstieg der Plasma-Konzentration von Felodipin. Orangensaft verursachte diese Interaktion nicht. In weiteren Studien konnten zahlreiche Arzneimittel identifiziert werden, die mit Flavonoiden aus dem Grapefruitsaft pharmakokinetisch durch eine Wechsel-wirkung mit Cytochromen der Phase I-Elimination interagieren. Doch unabhängig von diesem Mechanismus können Grapefruitflavonoide über eine Hemmung der 11-OH-Steroiddehydrogenase den Steroidmetabolismus in der Niere beeinflussen mit der potentiellen Folge eines Pseudo-Hyperaldosterinismus und Symptomen wie Oedemen, Bluthochdruck und Elekrolytveränderungen, wie eine Wissenschaftlergruppe des Department for Pharmacology, Cornell University Medical College, New York (1) feststellte. Dies vergrößert das Spektrum von Arzneimitteln, mit denen Grapefruit-Flavonoide Wechselwirkungen eingehen kann. Der folgende Artikel beschäftigt sich mit dem Mechanismus der Interaktion und den betroffenen Arzneimitteln.
Die Grapefruit ist eine Citrusfrucht vom Grapefruit-Baum, ihr lateinische Name ist Citrus paradisi. Die Pampelmuse (lat. Citrus grandis) unterscheidet sich kaum von der Grapefruit, sie liefert nur größere Früchte. Grapefruits wachsen vor allem in subtropischen Gebieten, sie werden hauptsächlich im Süden der USA angebaut. Die Früchte werden geschält und roh gegessen oder ausgepresst als Saft getrunken. Angeboten werden, wegen ihres besonderen Gehalts an Nährstoffen, auch Grapefruit-Kernextrakte.
Grapefruitflavonoide interagieren mit der 11-OH-steroid-Dehydrogenase und können dadurch einen Pseudohyperaldosteronismus verursachen mit Symptomen wie Bluthochdruck, Oedemen, Hyperkaliämie. Daher sollten Bluthochdruck-Patienten mit die Symptome eines Pseudohyperaldosteronismus in Verbindung mit einer Abnahme des Plasma-Renin und des Plasma-Aldosteron-Spiegels auf den Konsum von Grapefruitsaft befragt werden. Genetische Polymorphismen mit einer geringeren Enzymdichte der 11-OH-SD verursachen eine besondere Empfindlichkeit.
Das Spektrum der Interaktionen, die durch Grapefruitsaft verursacht werden wird durch die Interaktionen mit Herzglykosiden, Laxantien, Diuretika und Antihypertonika wie ACE-Hemmer sowie Steroiden erweitert. Weitere Studien sollten die klinische Relevanz dieses Phänomens untersuchen. Es drängt sich die Assoziation auf, dass noch weitaus mehr Flavonoide Interaktionen mit Arzneistoffen verursachen können.
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Anschrift des Verfassers:
Jens Bielenberg
Apotheker
Raphael-Apotheke
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